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Filagra Francaise

Libération de forme, conditionnement et composition du sildénafil.
1 pièce – Blisters en PVC / PVDC / aluminium (1) – Emballages en carton. 4 pièces – Blisters en PVC / PVDC / aluminium (1) – Emballages en carton. 4 pièces – blisters en PVC / PVDC / aluminium (2) – emballages en carton.
Action pharmacologique.
PDE5 spécifique du cycloguanosine monophosphate (GMPc), un inhibiteur sélectif. La PDE5, responsable de la désintégration du GMPc, est contenue non seulement dans le corps caverneux du pénis, mais également dans les vaisseaux des poumons.
Restaure la fonction érectile avec facultés affaiblies et fournit une réponse naturelle à l’excitation sexuelle. Le sildénafil n’a pas d’effet relaxant direct sur le corps caverneux, mais améliore activement l’effet relaxant de l’oxyde nitrique sur ce tissu. Au cours de l’excitation sexuelle, la libération locale de NO sous l’influence du sildénafil entraîne une inhibition de la PDE5 et une augmentation du niveau de GMPc dans le corps caverneux, entraînant un relâchement des muscles lisses et une augmentation du flux sanguin dans le corps caverneux.
En tant qu’inhibiteur de la PDE5, le sildénafil augmente le contenu en GMPc dans les cellules musculaires lisses des vaisseaux pulmonaires et les détend.

 

Chez les patients souffrant d’hypertension pulmonaire, l’administration de sildénafil entraîne une dilatation des vaisseaux pulmonaires et, dans une moindre mesure, d’autres vaisseaux.
Le sildénafil est sélectif pour la PDE5 in vitro. Son activité contre PDE5 est supérieure à celle contre d’autres isoenzymes connues de PDE: PDE6, qui participe à la transmission d’un signal lumineux dans la rétine, 10 fois; PDE1 – 80 fois; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 – plus de 700 fois. L’activité du sildénafil vis-à-vis de la PDE5 est plus de 4000 fois supérieure à son activité vis-à-vis de la PDE3, une PDE spécifique de l’AMPc impliquée dans la contraction du cœur.
Le sildénafil peut provoquer un trouble de la couleur léger et transitoire (bleu / vert). Un mécanisme supposé de dégradation de la vision des couleurs est l’inhibition de la PDE6, impliquée dans le processus de transmission de la lumière dans la rétine. Des études in vitro ont montré que l’effet du sildénafil sur la PDE6 est 10 fois moins important que son activité contre la PDE5.
Pharmacocinétique
Après ingestion, le sildénafil est rapidement absorbé. La biodisponibilité absolue est en moyenne de 40% (25 à 63%). Après une administration orale unique à une dose de 100 mg de C max, il est de 18 ng / ml et est atteint s’il est pris à jeun pendant 30 à 120 minutes. Lorsque vous prenez le sildénafil en association avec des aliments gras, le taux d’absorption diminue; T max augmente de 60 min et C max diminue en moyenne de 29%. V d du sildénafil en équilibre est en moyenne de 105 litres. Le sildénafil et son principal métabolite N-desméthyl en circulation sont liés à environ 96% aux protéines plasmatiques. La liaison aux protéines ne dépend pas de la concentration totale de sildénafil. Moins de 0,0002% de la dose (une moyenne de 188 ng) a été détectée dans le sperme 90 minutes après la prise de sildénafil.
Le sildénafil est métabolisé principalement sous l’action des isoenzymes microsomales du foie, CYP3A4 (voie principale) et CYP2C9.
Le métabolite principal en circulation, qui résulte de la N-desméthylation du sildénafil, subit un métabolisme supplémentaire. Selon la sélectivité de l’action sur la PDE, le métabolite est comparable au sildénafil et son activité contre la PDE5 in vitro correspond à environ 50% de l’activité du sildénafil lui-même. La concentration plasmatique du métabolite correspond à environ 40% de celle du sildénafil.

 

Le N-desméthylmétabolite subit un métabolisme ultérieur; son terminal T 1/2 est d’environ 4 heures.
La clairance totale du sildénafil du corps est de 41 l / h et la T 1/2 en phase terminale – de 3 à 5 heures Après l’administration orale, le sildénafil est excrété sous forme de métabolites principalement dans les selles (environ 80% de la dose) et, dans une moindre mesure, dans les urines. (environ 13% de la dose).
Chez les patients âgés (65 ans et plus), la clairance du sildénafil est réduite et la concentration plasmatique de la substance active libre est environ 40% plus élevée que chez les patients jeunes (18 à 45 ans).
En cas d’insuffisance rénale légère (CK 50-80 ml / min) et modérée (CK 30-49 ml / min), les paramètres pharmacocinétiques du sildénafil après administration orale une fois (50 mg) ne changent pas. En cas d’insuffisance rénale sévère (CK ≤ 30 ml / min), la clairance du sildénafil est réduite, ce qui entraîne une multiplication par deux de l’ASC (100%) et de la C max (88%) par rapport à une fonction rénale normale chez les patients du même groupe d’âge.
Chez les patients atteints de cirrhose du foie (classes A et B sur l’échelle de Child-Pugh), la clairance du sildénafil diminue, entraînant une augmentation de l’ASC (84%) et de la C max (47%) par rapport à une fonction hépatique normale chez les patients du même âge groupes.
Indications du médicament Sildenafil.
Traitement de la dysfonction érectile, caractérisé par l’impossibilité d’obtenir ou de maintenir une érection du pénis, suffisant pour des rapports sexuels satisfaisants.

  1. Bonjour, ceci est un commentaire.
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